Інгібітори холінестерази: фармакологічне застосування

Як відомо, в нервовій системі є безліч синапсів. Вони необхідні для передачі імпульсів. У цьому процесі беруть участь кілька видів медіаторів. Серед них – ацетилхолін, норадреналін, ГАМК, серотоніну і т. д. Медіатори (трансмітери) необхідні для здійснення передачі сигналів між нейронами. Крім того, завдяки їм здійснюється збудження або гальмування мускулатури. При різних патологіях нервової системи робота нейротрансмітерів може порушуватися. Це трапляється внаслідок атрофічних і дегенеративних процесів у головному мозку. У цих випадках застосовують препарати, необхідні для посилення або ослаблення передачі сигналів. До подібної фармакологічної групи відносяться інгібітори холінестерази. Вони застосовуються при міастенії, невритах, аміотрофічному склерозі, хвороби Альцгеймера, психічних патологій.

ингибиторы холинэстеразы

Дію інгібіторів холінестерази

Інгібітори холінестерази – це медичні препарати, які широко використовуються в неврології і психіатрії. Вони поділяються на кілька груп, кожна з яких застосовується у конкретному випадку. Дія цих медикаментів засноване на блокуванні холінестерази. Даний фермент є як у здорових людей, так і у страждаючих різними захворюваннями. Він необхідний для розщеплення нейромедіатора – ацетилхоліну. У результаті його дії трансмітер руйнується до холіну та оцтової кислоти. При різних патологіях головного мозку відбувається поступова атрофія кори. В результаті деякі структури можуть повністю зруйнуватися, в тому числі і холинэргическая система. Крім атрофії головного мозку, які до цього призводять дегенеративні процеси аутоімунної, інфекційної, вірусної природи. Через руйнування ядер переднього мозку спостерігається виражений недолік нейромедіатора – ацетилхоліну. Щоб як можна довше не було дефіциту цієї речовини, необхідно впливати на фермент, що руйнує його. З цією метою застосовують інгібітори холінестерази. Завдяки їм активність нейротрансмітера може зберігатися протягом декількох років.

ингибиторы холинэстеразы препараты

Інгібітори холінестерази: класифікація препаратів

Існує кілька видів антихолінестеразних препаратів. Їх класифікують по фармакологічній дії на фермент. Деякі з них блокують холінестерази необоротно, інші – тимчасово. Виділяють 3 групи медикаментів. Серед них:

  1. Оборотні блокатори. Ці інгібітори холінестерази впливають на постсинаптическую передачу сигналу. Завдяки їм дію ферменту тимчасово переривається. До даної групи відносять акридины і пипередины.
  2. Псевдонеобратимые блокатори холінестерази. Механізм їх дії полягає в з’єднанні з онионовой частиною молекули ферменту. Крім цього, вони здатні зв’язуватися з рецепторами ацетилхоліну. Подібними властивостями володіє група карбаматів.
  3. Незворотні інгібітори холінестерази. Препарати цієї групи називаються фосфороорганическими засобами. Представником є медикамент «Метрифонат».

До групи акридинов відносяться препарати «Такрил» і «Велнакрин». Представники карбаматів – медикаменти «Ривастигмін», «Эпистатигмин».

ингибиторы холинэстеразы используются для лечения

Показання до застосування інгібіторів холінестерази

Інгібітори холінестерази використовуються для лікування м’язових захворювань центрального генезу, атрофічних і дегенеративних патологій мозку. Крім того, деякі медикаменти випускаються у вигляді крапель. Їх застосовують при підвищеному внутрішньоочному тиску – глаукомі. Препарати, які інгібують холінестерази оборотно, призначають для лікування деменції, хвороби Піка і Альцгеймера. Перевагу варто віддати групі пиперединов, так як вони діють вибірково і мають менше побічних ефектів. Останнім часом показання до застосування медикаментів розширилися. Це пов’язано з більш детальним вивченням їх властивостей. До хвороб, при яких призначають антихолінестеразні препарати, відносять міастенію, атонію кишечника, м’язову дистрофію, бічний аміотрофічний склероз, параліч кінцівок дегенеративного походження. Незворотні інгібітори застосовують при отруєннях.

ингибиторы холинэстеразы классификация

Протипоказання до використання антихолінестеразних препаратів

Медикаменти, що належать до цієї групи, не застосовують при судомному синдромі, гіперкінезах будь-якої етіології. Також вони протипоказані пацієнтам, які страждають тяжкою серцевою недостатністю, бронхіальною астмою, тиреотоксикозом. Небажано приймати антихолінестеразні засоби при супутньої виразкової хвороби шлунка, ентериті. Медикаменти не показані вагітним і годуючим жінкам.

Інгібітори холінестерази: препарати вибору при хворобі Альцгеймера

Хвороба Альцгеймера – це атрофическое ураження ЦНС, при якому спостерігається амнезія, розлади особистості і деменція. Вчені всього світу намагаються знайти ліки від цієї патології. При легкій і середній тяжкості захворювання препаратом вибору є «Донепезил». Він відноситься до оборотним інгібіторів холінестерази, що володіє виборчим ефектом. Медикамент застосовують з метою патогенетичної терапії. Він не здатний повністю вилікувати пацієнта, але уповільнює розвиток симптомів хвороби Альцгеймера.



Читайте також

Будьте першими, щоб прокоментувати

Залишити коментар

Ваша електронна адреса не буде опублікована.


*